胶质瘤被认为是最具攻击性和致命性的癌症之一。药物治疗对胶质瘤的临床治疗效果非常不令人满意，因为血脑屏障的存在限制了药物从血液到大脑的分布。此外药物的非靶向性质经常引起严重的副作用，因为它们在癌细胞和健康细胞中产生类似的细胞毒性。鉴于大多数常规药物难以到达大脑，纳米载体的使用已被认为是一种创新的治疗策略。在过去的几十年中，各种类型的纳米载体如脂质体，介孔二氧化硅纳米粒子，碳纳米管和聚合物粒子已经由各种材料制成。近年来为了克服血脑屏障屏障并特异性地向脑肿瘤递送药物，已经广泛探索了双靶向递送策略，其官能化具有两个活性靶向配体：一到血脑屏障，而另一对脑瘤。已经深入研究了许多靶向配体，纳米载体在药物输送方面具有多项优势：药物有效载荷高，延长血液循环时间，靶向特定细胞增强内吞作用。然而与其合成材料相关的问题可能会限制其影响并导致毒理学问题。为了规避由合成材料组成的纳米载体所施加的障碍，应使用天然材料开发合适的纳米载体，这些材料被认为对生物体无毒因此是安全的。
　　 脂蛋白是循环内的内源性脂质转运蛋白，其在体内各种组织之间穿梭胆固醇和甘油三酯。在这些脂蛋白中，低密度脂蛋白由于其独特的特性，因其在货物装载和运输中的应用而引起了极大的关注。它可以通过穿过血脑屏障并将胆固醇输送到大脑。有趣的是由于在血脑屏障细胞和胶质瘤细胞中均高表达，因此它是胶质瘤靶向给药的理想靶点，因此这些特征和观察结果激发了当前关于研究低密度脂蛋白作为载体系统的潜力的研究，该载体系统选择性地将载体递送至神经胶质瘤细胞。然低密度脂蛋白是亲脂性药物的有用载体，但由于包封率低，其应用受到很大限制。到目前为止，大多数基于低密度脂蛋白的脑靶向递送系统的已发表的作品仅在体外报道结果。为了迎接这一挑战报道了一种策略，即使用全身施用的低密度脂蛋白纳米粒子结合脑内脉冲聚焦超声暴露可以将药物局部递送至大脑。然而通过超声可逆地打开血脑屏障可能使脑实质易于从血液中积累有害化合物。因此低密度脂蛋白研究的一个主要组成部分是靶向，其通过低密度脂蛋白与可以有效靶向患病部位的配体的表面缀合来解决。与其他纳米载体相比，低密度脂蛋白在其表面上加入反应基团，其可通过共价键用于配体结合。为了使基于低密度脂蛋白的神经胶质瘤靶向递送系统能够靶向血脑屏障和神经胶质瘤，配体需要被两者识别。已经观察到转铁蛋白受体在血脑屏障和神经胶质瘤细胞上表达。因此，相应的配体可用于血脑屏障和神经胶质瘤细胞的递送系统。通过噬菌体展示系统筛选的七肽具有更高的亲和力，肽已被用作胶质瘤靶向给药系统中的配体。因此研究机构在本研究中使用来增强低密度脂蛋白以穿透血脑屏障并主动靶向神经胶质瘤。修饰的低密度脂蛋白可以通过与和相互作用有效地穿过血脑屏障并与神经胶质瘤细胞结合。该设计旨在改善对血脑屏障和神经胶质瘤细胞的选择性递送并且除了依赖于效应和单靶向修饰之外，还降低对健康细胞的内在毒性。
　　 在这项研究中研究机构设计了天然纳米级药物递送平台，通过使用肽实现系统性胶质瘤靶向药物递送。低密度脂蛋白可以穿透血脑屏障并靶向神经胶质瘤细胞。载有低密度脂蛋白可有效增强体外和体内的抗胶质瘤功效。近年来低密度脂蛋白已被许多组用作肿瘤靶向诊断和治疗的纳米平台。然而大多数研究都集中在外周肿瘤而不是脑肿瘤，据研究机构所知这是第一次报道通过特定配体和亲本低密度脂蛋白进行双脑胶质瘤靶向递送的组合。虽然目前的策略表现出有效的胶质瘤靶向递送和抗胶质瘤作用，但是递送系统仍然存在一些缺点。蛋白质的单一性质与其特定结构有关。低密度脂蛋白的表面修饰可能改变其构象并影响其活性。作为一个概念验证实验，研究机构没有调查在本研究中用肽修饰后低密度脂蛋白的构象变化。然而该研究结果表明，低密度脂蛋白具有与低密度脂蛋白相似的药物载量和释放曲线，靶向能力和细胞毒性。为此修饰的低密度脂蛋白纳米颗粒没有改变研究机构期望的活性。在未来的研究中需要改进低密度脂蛋白的表面工程技术。研究机构将继续表演体外和体内评估，并进一步探讨低密度脂蛋白在胶质瘤靶向递送中的应用。