CHS 828是一种氰基胍，在临床前肿瘤模型中已显示出有效的抗肿瘤活性。CHS 828 的体外活性与其他抗肿瘤药物仅显示低至中度相关性，表明其具有独特的作用机制。在该I期研究中包括10名女性和6名男性（中位年龄58岁），其具有标准治疗难以治愈的实体瘤。在每个治疗周期的第1-5天，将研究药物作为单次口服剂量给予禁食患者。患者接受一至六个疗程的治疗。剂量范围为30mg至200mg（一个循环内的总剂量）。血液学毒性通常是轻微的，并且由短暂的血小板减少症和淋巴细胞减少症主导。非血液毒性最常见于恶心，呕吐，腹泻，疲劳和局部生殖器粘膜炎。剂量限制性毒性是血小板减少症，血栓形成，食道炎，腹泻和便秘。推荐的II期CHS 828剂量为20mg，每天一次，持续5天，持续28天。CHS 828在患者中的全身暴露程度大致与剂量成比例。发生最高药物浓度的时间为2.2±1.3小时，半衰期为2.1±0.52小时（平均值±SD）。观察到剂量水平调整的最大血浆浓度和从0h到无穷大的曲线下面积的大的个体内和个体间变化。CHS 828的全身暴露与血小板和淋巴细胞最低水平之间存在明显的反比关系。没有观察到客观的肿瘤反应，7名患者在两个疗程后表现出稳定的疾病。CHS 828在患者中的全身暴露程度大致与剂量成比例。发生最高药物浓度的时间为2.2±1.3小时，半衰期为2.1±0.52小时（平均值±SD）。观察到剂量水平调整的最大血浆浓度和从0h到无穷大的曲线下面积的大的个体内和个体间变化。CHS 828的全身暴露与血小板和淋巴细胞最低水平之间存在明显的反比关系。没有观察到客观的肿瘤反应，7名患者在两个疗程后表现出稳定的疾病。CHS 828在患者中的全身暴露程度大致与剂量成比例。发生最高药物浓度的时间为2.2±1.3小时，半衰期为2.1±0.52小时（平均值±SD）。观察到剂量水平调整的最大血浆浓度和从0h到无穷大的曲线下面积的大的个体内和个体间变化。CHS 828的全身暴露与血小板和淋巴细胞最低水平之间存在明显的反比关系。没有观察到客观的肿瘤反应，7名患者在两个疗程后表现出稳定的疾病。观察到剂量水平调整的最大血浆浓度和从0h到无穷大的曲线下面积的大的个体内和个体间变化。CHS 828的全身暴露与血小板和淋巴细胞最低水平之间存在明显的反比关系。没有观察到客观的肿瘤反应，7名患者在两个疗程后表现出稳定的疾病。观察到剂量水平调整的最大血浆浓度和从0h到无穷大的曲线下面积的大的个体内和个体间变化。CHS 828的全身暴露与血小板和淋巴细胞最低水平之间存在明显的反比关系。